从石油里合成生理活性物质获得成功

【日本《读卖新闻》四月五日报道】题：从石油里合成生理活性物质获得成功
东京工业大学的辻二郎教授和助手高桥孝志等人的研究小组，研究成功了极其重要的作为医药品生理活性物质类固醇类和前列腺素类的合成方法。其主要原料是从石油里提取的丁二烯，合成的成本不高，反应过程也比过去的方法简单。最大特点是，采取与过去完全不同的合成法的两种物质用一个途径就能合成。这项成果将在一日召开的日本化学会议上发表，它必将受到我国化学界的重视。
类固醇是几乎所有的生物体内都存在的化合物，有许多种类。就人体来说，有胆汁酸、性激素、肾上腺皮质激素等担负着重要功能。就药物来说，有广泛使用的避孕药和抗炎症药等。而前列腺素除了作为分泌诱发性物质和血管扩张剂实际应用外，它还是每个种类各有不同的丰富多彩的生理作用的物质。
两种物质的结构都很复杂，是同氨基酸连成的蛋白质完全不同类的化合物。这两种物质用最近时兴的遗传工程不能生产。为此，在工业上，生产这两种物质是以从特殊的山芋根里提取的成分作原料，最近，也能通过化学合成方法进行生产。前列腺素也能用化学合成，但二者都因结构稍有不同而生理活性完全变了样，所以，虽然说是化学合成，却相当困难，也非常麻烦。
辻教授等人过去以类固醇两种结合形式的“丁二烯调聚物”这一简单结构的化合物为原料，成功地合成了昆虫性激素等结构复杂的，但附加价值高的大约三十种化合物。
类固醇过去也曾从丁二烯调聚物里合成成功，但这次的方法是它和前列腺素一起合成的。过去认为，这两种物质合成方法是完全不同的，但是辻教授等从斜的角度观察结构式而注意到了它们的共同性。
合成反应有三个途径，都分别进行了研究，利用了各种不同的化学反应。例如，应用以从丁二烯调聚物里能合成的名为“二烯烃环氧”的这种化合物为原料的方法时，用钯做催化剂，一举分别制成了类固醇和前列腺素合成的关键物质（中间物）。一般化学合成生理活性物质，往往是活性型和没有活性的物质各占一半，其分离是很麻烦的，而这次的合成方法的优点是，只是活性型的能够有选择地合成。总之，新方法比过去的方法反应过程大幅度减少，生产效率提高了。