副作用小的抗风湿病化合物
【日本《日刊工业新闻》7月2日报道】题:中外制药公司合成抗风湿症化合物
日本中外制药公司最近成功地合成了副作用很小的抗风湿症化合物,该化合物是抗癌剂等药物中使用的甲氨喋呤的衍生物。甲氨喋呤具有很强的抗风湿症作用,但容易产生肺纤维症和肝功能障碍等副作用。研究人员通过改变物质结构,从而获得了安全可靠的这种化合物。据说对风湿症的控制效果比甲氨喋呤高10倍。今后,中外制药公司将开始作临床试验,力争开发出安全高效治疗风湿症的新型药物。
甲氨喋呤具有控制细胞增殖的作用,被用作抗癌剂。由于关节滑膜细胞增殖是产生风湿症的原因之一,美国已批准将甲氨喋呤用作风湿症治疗药物,日本国内也作了临床试验。然而,结构中的谷氨酸大量结合,容易产生聚谷氨酸盐。人们认为,药剂在正常细胞内残留,是形成副作用的原因。
该公司研究人员没有使用谷氨酸,而是采用结构上很难结合的“高谷氨酸”,合成了新的化合物,同时,通过改变促进细胞增殖酶的活性部分,提高抑制细胞增殖功能。

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